1. Il-proprjetajiet bażiċi ta 'HPMC
Hypromellose, Isem Ingliż Hydroxypropyl Methylcellulose, alias HPMC. Il-formula molekulari tagħha hija C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, u l-piż molekulari tiegħu huwa ta 'madwar 86000. Dan il-prodott huwa materjal semi-sintetiku, li huwa parti mill-metil u parti mill-polihydroxypropyl ether ta' ċelluloża. Jista 'jiġi prodott b'żewġ metodi: wieħed huwa li l-grad xieraq ta' ċelluloża tal-metil huwa trattat b'NaOH, u mbagħad irreaġixxa b'ossidu tal-propilene taħt temperatura u pressjoni għolja. Il-forma hija konnessa maċ-ċirku ta 'l-anhydroglucose taċ-ċelluloża, u tista' tilħaq il-livell ideali; L-ieħor huwa li tikkura linter tal-qoton jew fibra tal-polpa tal-injam bis-soda kawstika, u tirreaġixxi mal-klorur tal-metil u l-ossidu tal-propilene suċċessivament biex tiksebha, u mbagħad tirfina aktar, imfarrak biex tagħmel trab jew uniformi jew granuli uniformi. HPMC hija varjetà ta 'ċelluloża tal-pjanti naturali, u hija wkoll eċċipjent farmaċewtiku eċċellenti, li għandu firxa wiesgħa ta' sorsi. Fil-preżent, huwa użat ħafna fid-dar u barra, u huwa wieħed mill-eċċipjenti farmaċewtiċi bl-ogħla rata ta 'użu fil-mediċini orali.
Dan il-prodott huwa ta 'kulur abjad għal ħalib abjad, mhux tossiku u bla togħma, u huwa fil-forma ta' trab granulari jew fibruż li jiċċirkola faċilment. Huwa relattivament stabbli taħt espożizzjoni ħafifa u umdità. Jintefaħ fl-ilma kiesaħ biex jifforma soluzzjoni kollojdali bajda tal-ħalib, li għandha ċertu grad ta 'viskożità, u l-fenomenu ta' interkonverżjoni ta 'sol-ġel jista' jseħħ minħabba l-bidla fit-temperatura ta 'ċerta konċentrazzjoni tas-soluzzjoni. Huwa solubbli ħafna f'70% alkoħol jew dimethyl ketone, u mhux se jinħall f'alkoħol assolut, kloroform jew etoxyethane.
Meta l-pH ta 'hypromellose huwa bejn 4.0 u 8.0, għandu stabbiltà tajba, u jista' jeżisti b'mod stabbli meta l-pH ikun bejn 3.0 u 11.0. Meta t-temperatura hija ta '20 ° C u l-umdità relattiva hija ta '80%, hija maħżuna għal 10 ijiem. Il-koeffiċjent ta 'assorbiment ta' l-umdità ta 'HPMC huwa 6.2%.
Minħabba l-kontenut differenti ta 'metoxi u hydroxypropyl fl-istruttura ta' hypromellose, dehru diversi tipi ta 'prodotti. F'konċentrazzjonijiet speċifiċi, diversi tipi ta 'prodotti għandhom viskożità speċifika u temperaturi tal-ġelazzjoni termali, għalhekk, għandhom proprjetajiet differenti u jistgħu jintużaw għal skopijiet differenti. Il-farmakopeja ta 'diversi pajjiżi għandhom regolamenti u rappreżentazzjonijiet differenti fuq il-mudelli: il-farmakopea Ewropea, skond il-gradi varji ta' viskożitajiet differenti u gradi ta 'sostituzzjoni tal-prodotti mibjugħa fis-suq, hija rrappreżentata minn gradi flimkien ma' numri, u l-unità hija MPA · i; Fil-farmakopea ta 'l-Istati Uniti, l-isem komuni jżid 4 ċifri fl-aħħar biex jindika l-kontenut u t-tip ta' kull sostitut ta 'hypromellose, bħal Hypromellose 2208, l-ewwel żewġ ċifri jirrappreżentaw il-persentaġġ approssimattiv ta' metoxi, u l-aħħar żewġ ċifri jirrappreżentaw persentaġġ approssimattiv ta 'hydroxypropyl.
2. Il-metodu biex tinħall l-HPMC fl-ilma
2.1 Metodu tal-ilma sħun
Peress li Hypromellose ma jinħallx fl-ilma sħun, jista 'jkun imxerred b'mod uniformi fl-ilma sħun fil-bidu, u mbagħad imkessaħ. Żewġ metodi tipiċi huma deskritti kif ġej:
(1) Poġġi l-ammont meħtieġ ta 'ilma sħun fil-kontenitur, u saħħanha għal madwar 70 ° C, żid gradwalment dan il-prodott taħt ħawwad bil-mod, fil-bidu, dan il-prodott jitla' fuq il-wiċċ ta 'l-ilma, u mbagħad jifforma gradwalment demel likwidu, ħawwad id-demel likwidu' l isfel.
(2) Żid 1/3 jew 2/3 tal-ammont meħtieġ ta 'ilma fil-kontenitur u saħħanha għal 70 ° C biex tferrex il-prodott biex tipprepara demel likwidu ta' ilma sħun, imbagħad żid l-ammont li jifdal ta 'ilma kiesaħ jew ilma tas-silġ sakemm l-ilma sħun jiċċara f'xerred, it-taħlita titkessaħ wara li tħawwad.
2.2 Metodu ta 'Taħlit ta' Trab
Il-partiċelli tat-trab huma mxerrda għal kollox billi taħlit niexef ma 'ammont ugwali jew akbar ta' ingredjenti oħra tat-trab, u mbagħad maħlula fl-ilma. F'dan iż-żmien, l-hypromellose jista 'jinħall mingħajr agglomerazzjoni.
3. Vantaġġi ta 'HPMC
3.1 Solubilità fl-Ilma Kiesaħ
Solubbli f'ilma kiesaħ taħt l-40 ° C jew 70% etanol, bażikament ma jinħallx f'ilma sħun 'il fuq minn 60 ° C, iżda jista' jkun imqabbad.
3.2 Inerness kimika
Hypromellose (HPMC) huwa tip ta 'etere mhux joniku taċ-ċelluloża. Is-soluzzjoni tagħha m'għandha l-ebda ħlas joniku u ma tinteraġixxix ma 'mluħa tal-metall jew komposti organiċi joniċi. Għalhekk, eċċipjenti oħra ma jirreaġixxux magħha matul il-proċess ta 'preparazzjoni.
3.3 Stabbiltà
Huwa relattivament stabbli għall-aċidu u l-alkali, u jista 'jinħażen għal żmien twil bejn pH 3 u 1L mingħajr bidla ovvja fil-viskożità. Is-soluzzjoni milwiema ta 'hypromellose (HPMC) għandha effett kontra l-mildew u tista' żżomm stabbiltà ta 'viskożità tajba waqt ħażna fit-tul. Farmaċewtiċi li jużaw HPMC bħala eċċipjenti għandhom stabbiltà ta 'kwalità aħjar minn dawk li jużaw eċċipjenti tradizzjonali (bħal dextrin, lamtu, eċċ.).
3.4 Aġġustabilità tal-viskożità
Derivattivi ta 'viskożità differenti ta' HPMC jistgħu jitħalltu skond proporzjonijiet differenti, u l-viskożità tagħha tista 'tinbidel skond ċerti regoli, u għandha relazzjoni lineari tajba, u għalhekk il-proporzjon jista' jintgħażel skond ir-rekwiżiti.
3.5 Inerzja Metabolika
L-HPMC ma jiġix assorbit jew metabolizzat fil-ġisem, u ma jipprovdix sħana, u għalhekk huwa preparazzjoni farmaċewtika sikura eċċipjenti.
3.6 Sigurtà
Huwa ġeneralment maħsub li l-HPMC huwa materjal mhux tossiku u mhux irritanti. Id-doża letali medjana għall-ġrieden hija 5g / kg, u d-doża letali medjana għall-firien hija 5.2g / kg. Id-dożi ta 'kuljum ma jagħmlux ħsara lill-bnedmin.
4. Applikazzjoni ta 'HPMC bi tħejjija
4.1 Bħala materjal tal-kisi tal-films u materjal li jifforma l-films
Bl-użu ta 'hypromellose (HPMC) bħala l-materjal tal-pillola miksi bil-film, meta mqabbel ma' pilloli tradizzjonali miksija bħal pilloli miksija biz-zokkor, il-pilloli miksija m'għandhom l-ebda vantaġġ ovvju biex jaħbu t-togħma tal-mediċina u d-dehra, iżda l-ebusija u l-friabilità tagħhom, l-assorbiment tal-umdità, id-diżintegrazzjoni, il-kisi ta 'żieda fil-piż u indikaturi oħra tal-kwalità huma aħjar. Il-grad ta 'viskożità baxxa ta' dan il-prodott jintuża bħala materjal tal-kisi tal-film li jinħall fl-ilma għal pilloli u pilloli, u l-grad ta 'viskożità għolja jintuża bħala materjal ta' kisi tal-films għal sistemi ta 'solventi organiċi. Il-konċentrazzjoni hija ġeneralment 2.0% sa 20%.
4.2 Bħala legatur u diżintegrant
Il-grad ta 'viskożità baxxa ta' dan il-prodott jista 'jintuża bħala legatur u diżintegrant għal pilloli, pilloli, u granuli, u l-grad ta' viskożità għolja jista 'jintuża biss bħala legatur. Id-doża tvarja ma 'mudelli u rekwiżiti differenti. Ġeneralment, id-doża ta 'legatur għal pilloli ta' granulazzjoni niexfa hija ta '5%, u d-doża ta' legatur għal pilloli ta 'granulazzjoni mxarrba hija ta' 2%.
4.3 Bħala aġent li jissospendi
L-aġent ta 'sospensjoni huwa sustanza tal-ġel viskuż bl-idrofiliċità, li tista' tnaqqas il-veloċità tas-sedimentazzjoni tal-partiċelli meta tintuża fl-aġent ta 'sospensjoni, u tista' tkun imwaħħla mal-wiċċ tal-partiċelli biex tipprevjeni li l-partiċelli ma jħallux u jonqsu f'ballun. L-aġenti ta 'sospensjoni għandhom rwol vitali biex jagħmlu sospensjonijiet. HPMC hija varjetà eċċellenti ta 'aġenti li jissospendu, u s-soluzzjoni kollojdali maħlula tagħha tista' tnaqqas it-tensjoni ta 'l-interface solidu likwidu u l-enerġija ħielsa fuq partiċelli solidi żgħar, u b'hekk ittejjeb l-istabbiltà tas-sistema ta' dispersjoni eteroġenja. Il-grad ta 'viskożità għolja ta' dan il-prodott jintuża bħala preparazzjoni ta 'likwidu tat-tip ta' sospensjoni mħejjija bħala aġent ta 'sospensjoni. Għandu effett li jissospendi tajjeb, huwa faċli biex terġa 'titqajjem, ma jeħel mal-ħajt, u għandu partiċelli flokkulati fini. Id-doża tas-soltu hija ta '0.5% sa 1.5%.
4.4 Bħala imblokkatur, aġent ta 'rilaxx sostnut u aġent li jikkawża l-pori
Il-grad ta 'viskożità għolja ta' dan il-prodott jintuża biex iħejji pilloli ta 'rilaxx sostnut tal-ġel idrofiliku, imblokkaturi u aġenti ta' rilaxx ikkontrollat għal pilloli ta 'rilaxx sostnut ta' materjal imħallat, u għandu l-effett li jdewwem ir-rilaxx tal-mediċina. Il-konċentrazzjoni tal-użu tagħha hija 10% ~ 80% (w / w). Gradi ta 'viskożità baxxa jintużaw bħala aġenti li jiffurmaw il-pori għal preparazzjonijiet ta' rilaxx sostnut jew rilaxx ikkontrollat. Id-doża inizjali meħtieġa għall-effett terapewtiku ta 'dan it-tip ta' pillola tista 'tinkiseb malajr, u mbagħad teżerċita effett ta' rilaxx sostnut jew rilaxx ikkontrollat, u l-konċentrazzjoni effettiva tad-demm tad-demm tinżamm fil-ġisem. Meta Hypromellose jiltaqa 'mal-ilma, huwa idrat li jifforma saff tal-ġel. Il-mekkaniżmu tar-rilaxx tal-mediċina mill-pillola tal-matriċi jinkludi prinċipalment id-diffużjoni tas-saff tal-ġel u l-erożjoni tas-saff tal-ġel.
4.5 kolla protettiva bħala tħaxxen u kollojde
Meta dan il-prodott jintuża bħala tħaxxen, il-konċentrazzjoni użata komunement hija 0.45% ~ 1.0%. Dan il-prodott jista 'wkoll iżid l-istabbiltà tal-kolla idrofobika, jifforma kollojde protettiv, jipprevjeni l-partiċelli milli jiġu agglomeranti u agglomeranti, u b'hekk jinibixxu l-formazzjoni tas-sediment, u l-konċentrazzjoni tas-soltu tagħha hija 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Materjal tal-Kapsula għall-Kapsuli
Normalment il-materjal tal-kapsula tal-kapsula tal-kapsula tal-kapsula huwa bbażat fuq il-ġelatina. Il-proċess ta 'produzzjoni tal-qoxra tal-kapsula tal-ġelatina huwa sempliċi, iżda hemm xi problemi u fenomeni bħal protezzjoni ħażina kontra l-umdità u mediċini sensittivi għall-ossiġnu, rata baxxa ta' dissoluzzjoni tal-mediċina, u diżintegrazzjoni mdewwma tal-qoxra tal-kapsula waqt il-ħażna. Għalhekk, hypromellose, bħala sostitut għall-kapsuli tal-ġelatina, jintuża fil-preparazzjoni tal-kapsuli, li jtejjeb il-formabilità u l-effett tal-użu tal-kapsuli, u ġie promoss b'mod wiesa 'fid-dar u barra mill-pajjiż.
4.7 Bħala Bioadhesive
It-teknoloġija tal-bijoadhesion, l-użu ta 'eċċipjenti ma' polimeri bioadhesive, permezz ta 'adeżjoni mal-mukoża bijoloġika, ittejjeb il-kontinwità u l-issikkar tal-kuntatt bejn il-preparazzjoni u l-mukoża, sabiex il-mediċina tiġi rilaxxata bil-mod u assorbita mill-mukoża biex tikseb skopijiet terapewtiċi. Bħalissa huwa użat ħafna, huwa użat biex jikkura mard tal-kavità nażali, mukoża orali u partijiet oħra. It-teknoloġija tal-bioadhesion gastro-intestinali hija sistema ġdida ta 'konsenja ta' mediċini żviluppata f'dawn l-aħħar snin. Huwa mhux biss itawwal il-ħin tar-residenza tal-preparazzjonijiet farmaċewtiċi fil-passaġġ gastro-intestinali, iżda jtejjeb ukoll il-prestazzjoni tal-kuntatt bejn il-mediċina u l-membrana taċ-ċellula fis-sit ta 'assorbiment, billi tbiddel il-fluwidità tal-membrana taċ-ċellula, ittejjeb il-penetrazzjoni tal-mediċina għaċ-ċelloli epiteljali intestinali, u b'hekk ittejjeb il-bijoavailbilità tal-mediċina.
4.8 Bħala ġel topiku
Bħala preparazzjoni li teħel għall-ġilda, il-ġel għandu serje ta 'vantaġġi bħal sigurtà, sbuħija, tindif faċli, prezz baxx, proċess ta' preparazzjoni sempliċi, u kompatibilità tajba mal-mediċini. direzzjoni.
Ħin ta 'wara: Frar-14-2025