Għaliex l-etere taċ-ċelluloża qed jintuża ħafna fl-eċċipjenti farmaċewtiċi?

Eċċipjenti farmaċewtiċi huma eċċipjenti u addittivi użati fil-produzzjoni ta 'mediċini u preskrizzjonijiet, u huma parti importanti mill-preparazzjonijiet farmaċewtiċi. Bħala materjal naturali derivat mill-polimeru, l-etere taċ-ċelluloża huwa bijodegradabbli, mhux tossiku, u irħis, bħal sodju carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl metil cellulose, hydroxypropyl cellulose, cellulose cellulose li jinkludu eteri taċ-ċelluloża u ċellulu etil ta 'l-etil. Fil-preżent, il-prodotti tal-biċċa l-kbira tal-intrapriżi tal-ether taċ-ċelluloża domestiċi huma użati prinċipalment fl-oqsma tan-nofs u low-end tal-industrija, u l-valur miżjud mhuwiex għoli. L-industrija teħtieġ b'mod urġenti t-trasformazzjoni u l-aġġornament biex ittejjeb l-applikazzjoni high-end tal-prodotti.

Il-potenzjal tas-suq ta 'eċċipjenti farmaċewtiċi huwa enormi

L-eċċipjenti farmaċewtiċi għandhom rwol importanti fl-iżvilupp u l-produzzjoni tal-formulazzjonijiet. Pereżempju, fi preparazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut, materjali tal-polimeri bħall-etere taċ-ċelluloża jintużaw bħala eċċipjenti farmaċewtiċi fi gerbub ta' rilaxx sostnut, diversi preparazzjonijiet ta 'rilaxx sostnuti tal-matriċi, preparazzjonijiet ta' rilaxx sostnuti, kapsuli ta 'rilaxx sostnuti, films ta' rilaxx sostnut, u preparazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut tad-drogi. Preparazzjonijiet u preparazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut likwidu intużaw ħafna. F'din is-sistema, polimeri bħall-etere taċ-ċelluloża ġeneralment jintużaw bħala trasportaturi ta 'mediċini biex jikkontrollaw ir-rata ta' rilaxx ta 'mediċini fil-ġisem tal-bniedem, jiġifieri, huwa meħtieġ li jinħeles bil-mod fil-ġisem b'rata stabbilita f'ċertu medda ta' ħin biex jinkiseb l-iskop ta 'trattament effettiv.

Skond l-istatistiċi mid-Dipartiment tar-Riċerka dwar il-Konsulenza ta 'Zhiyan, hemm madwar 500 tip ta' eċċipjenti li ġew elenkati f'pajjiżi, iżda meta mqabbla ma 'l-Istati Uniti (aktar minn 1,500 tip) u l-Unjoni Ewropea (aktar minn 3,000 tip), hemm vojt enormi, u t-tipi għadhom relattivament żgħar. Il-potenzjal ta 'żvilupp tas-suq huwa enormi. Huwa mifhum li l-aqwa għaxar eċċipjenti farmaċewtiċi fid-daqs tas-suq ta 'pajjiżna huma kapsuli tal-ġelatina farmaċewtika, sukrożju, lamtu, trab tal-kisi tal-films, 1,2-propanediol, PVP, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), veġetarja taċ-ċelluloża microcrystallin, cellulose, HPC, lactose.

Sitt Eċċipjenti Farmaċewtiċi Ether taċ-Ċelluloża

L-etere naturali taċ-ċelluloża huwa terminu ġenerali għal serje ta 'derivattivi taċ-ċelluloża prodotta mir-reazzjoni ta' alkali taċ-ċelluloża u aġent eterifikanti taħt ċerti kundizzjonijiet. Huwa prodott li fih il-gruppi idrossiliċi fuq makromolekuli taċ-ċelluloża huma parzjalment jew kompletament sostitwiti bi gruppi ta 'ether. L-eteri taċ-ċelluloża jintużaw ħafna fl-għelieqi tal-pitrolju, materjali tal-bini, kisi, ikel, mediċina, u kimiċi ta 'kuljum. F'diversi oqsma, prodotti ta 'grad farmaċewtiku huma bażikament fl-oqsma tan-nofs u high-end tal-industrija, b'valur miżjud għoli. Minħabba rekwiżiti ta 'kwalità stretti, il-produzzjoni ta' etere taċ-ċelluloża ta 'grad farmaċewtiku hija wkoll relattivament diffiċli. Jista 'jingħad li l-kwalità ta' prodotti ta 'grad farmaċewtiku tista' bażikament tirrappreżenta s-saħħa teknika ta 'intrapriżi ta' l-ether taċ-ċelluloża. L-etere taċ-ċelluloża ġeneralment jiġi miżjud bħala imblokkatur, materjal tal-matriċi u tħaxxen biex isiru pilloli tal-matriċi b'ħelsien sostnut, materjali tal-kisi li jinħallu fl-istonku, materjali tal-kisi tal-mikrokapsula b'ħelsien sostnut, materjali tal-films b'ħelsien sostnut, eċċ.

Ċelluloża tas-sodju carboxymethyl

Is-sodju carboxymethyl cellulose (CMC-NA) huwa l-etere taċ-ċelluloża bl-akbar produzzjoni u konsum fid-dar u barra. Huwa etere joniku taċ-ċelluloża magħmul mill-qoton u l-injam permezz ta 'alkalizzazzjoni u eterifikazzjoni bl-aċidu kloroaċetiku. CMC-NA huwa eċċipjent farmaċewtiku użat komunement. Ħafna drabi jintuża bħala legatur għal preparazzjonijiet solidi, aġent li jkabbar il-viskożità, tħaxxin u sospensjoni għal preparazzjonijiet likwidi, u jista 'jintuża wkoll bħala matriċi li jinħallu fl-ilma u materjal li jifforma l-films. Ħafna drabi jintuża bħala materjal ta 'films ta' rilaxx sostnut u tablet matriċi b'ħelsien sostnut fi preparazzjonijiet ta 'rilaxx sostnuti (ikkontrollati).

Minbarra s-sodju carboxymethylcellulose bħala eċċipjent farmaċewtiku, is-sodju croscarmellose jista 'jintuża wkoll bħala eċċipjent farmaċewtiku. Is-sodju croscarmellose (CCMC-NA) huwa prodott li ma jinħallx fl-ilma ta 'carboxymethylcellulose li jirreaġixxi ma' aġent li jgħaqqad f'ċerta temperatura (40-80 ° C) taħt l-azzjoni ta 'katalist ta' aċidu inorganiku u purifikat. Bħala l-aġent ta 'crosslinking, il-propilene glycol, l-anhydride succinic, l-anhydride maleic u l-anhydride adipic jistgħu jintużaw. Is-sodju Croscarmellose jintuża bħala diżintegrant għal pilloli, kapsuli u granuli fi preparazzjonijiet orali. Jiddependi fuq effetti kapillari u ta 'nefħa biex jiddiżintegra. Għandu kompressibilità tajba u forza ta 'diżintegrazzjoni qawwija. Studji wrew li l-grad ta 'nefħa ta' croscarmellose sodju fl-ilma huwa akbar minn dak ta 'diżintegranti komuni bħal sodju ta' Carmellose sostitwit baxx u ċelluloża mikrokristallina idratata.

Methylcellulose

Methyl cellulose (MC) huwa etere wieħed taċ-ċelluloża mhux joniku magħmul mill-qoton u l-injam permezz ta 'alkalizzazzjoni u etereifikazzjoni tal-klorur tal-metil. Methylcellulose għandu solubilità tal-ilma eċċellenti u huwa stabbli fil-firxa ta 'ph2.0 ~ 13.0. Huwa użat ħafna fl-eċċipjenti farmaċewtiċi, u jintuża f'pilloli sublingwali, injezzjonijiet intramuskolari, preparazzjonijiet oftalmiċi, kapsuli orali, sospensjonijiet orali, pilloli orali, pilloli orali u preparazzjonijiet topiċi. Barra minn hekk, fi preparazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut, MC jista' jintuża bħala preparazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut tal-matriċi idrofiliċi, materjali ta' kisi li jinħallu fl-istonku, materjali ta 'kisi ta' mikrokapsula b'ħelsien sostnut, materjali ta 'films ta' rilaxx sostnut, eċċ.

Hydroxypropylmethylcellulose

Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) huwa etere mħallat taċ-ċelluloża mhux ionika magħmula mill-qoton u l-injam permezz ta 'alkalizzazzjoni, ossidu tal-propilene u eterifikazzjoni tal-klorur tal-metil. Huwa bla riħa, bla togħma, mhux tossiku, li jinħall fl-ilma kiesaħ u gelled fl-ilma sħun. Hydroxypropyl methylcellulose hija varjetà ta 'etere mħallta taċ-ċelluloża li l-produzzjoni, id-dożaġġ u l-kwalità tagħha kienu qed jiżdiedu malajr fiċ-Ċina fl-aħħar 15-il sena. Huwa wkoll wieħed mill-eċċipjenti farmaċewtiċi l-aktar użati fid-dar u barra. snin ta 'storja. Fil-preżent, l-applikazzjoni ta 'HPMC hija riflessa prinċipalment fil-ħames aspetti li ġejjin:

Wieħed huwa bħala legatur u diżintegrant. Bħala legatur, HPMC jista 'jagħmel il-mediċina faċli biex tixxarrab, u tista' tespandi mijiet ta 'drabi wara li tassorbi l-ilma, u għalhekk tista' ttejjeb b'mod sinifikanti r-rata ta 'dissoluzzjoni jew ir-rata ta' rilaxx tal-pillola. L-HPMC għandu viskożità qawwija, li tista 'ssaħħaħ il-viskożità tal-partikuli u ttejjeb il-kompressibilità ta' materja prima b'tessut iqarmeċ jew fraġli. HPMC b'viskożità baxxa jista 'jintuża bħala legatur u diżintegrant, u dawk b'viskożità għolja jistgħu jintużaw biss bħala legatur.

It-tieni huwa bħala materjal ta 'rilaxx sostnut u kkontrollat ​​għal preparazzjonijiet orali. HPMC huwa materjal ta 'matriċi ta' hydrogel użat komunement fi preparazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut. Grad ta 'viskożità baxxa (5-50MPa · S) HPMC jista' jintuża bħala legatur, viscosifier u aġent li jissospendi, u grad ta 'viskożità għolja (4000-100000MPA · S) HPMC jista' jintuża biex jipprepara aġent ta 'imblukkar ta' materjal imħallat għal kapsuli, matriċi idrofiliċi tal-ġel ta 'rilaxx sostnut. L-HPMC jinħall fil-fluwidu gastro-intestinali, għandu l-vantaġġi ta 'kompressibilità tajba, fluwidità tajba, kapaċità qawwija ta' tagħbija ta 'mediċini, u karatteristiċi ta' rilaxx ta 'mediċina mhux affettwati mill-pH. Huwa materjal ta 'trasportatur idrofiliku estremament importanti f'sistemi ta' preparazzjoni ta 'rilaxx sostnut u ħafna drabi jintuża bħala matriċi tal-ġel idrofiliċi u materjali tal-kisi għal preparazzjonijiet ta' rilaxx sostnut, kif ukoll materjali awżiljari għal preparazzjonijiet fl-ilma gastriċi u preparazzjonijiet ta 'films ta' rilaxx sostnut.

It-tielet huwa bħala aġent li jiffurma l-films tal-kisi. HPMC għandu proprjetajiet tajbin li jiffurmaw il-films. Il-film iffurmat minnu huwa uniformi, trasparenti u iebes, u mhux faċli li twaħħal waqt il-produzzjoni. Speċjalment għal mediċini li huma faċli biex jassorbu l-umdità u li huma instabbli, l-użu tagħha bħala saff ta 'iżolament jista' jtejjeb ħafna l-istabbiltà tal-mediċina u jipprevjeni li l-film ibiddel il-kulur. HPMC għandu varjetà ta 'speċifikazzjonijiet tal-viskożità. Jekk magħżula kif suppost, il-kwalità u d-dehra ta 'pilloli miksija huma superjuri għal materjali oħra. Il-konċentrazzjoni użata komunement hija ta '2% sa 10%.

Ir-raba 'huwa bħala materjal tal-kapsula. Fi snin reċenti, bit-tifqigħat frekwenti ta 'epidemiji ta' annimali globali, meta mqabbla ma 'kapsuli tal-ġelatina, il-kapsuli tal-ħaxix saru l-għeżież il-ġdid tal-industriji farmaċewtiċi u tal-ikel. Pfizer ta 'l-Istati Uniti estratt b'suċċess HPMC minn pjanti naturali u pprepara kapsuli veġetali VCAPTM. Meta mqabbel ma 'kapsuli vojta tradizzjonali tal-ġelatina, il-kapsuli tal-pjanti għandhom il-vantaġġi ta' adattabilità wiesgħa, l-ebda riskju ta 'reazzjonijiet li jgħaqqdu u stabbiltà għolja. Ir-rata ta 'rilaxx tal-mediċina hija relattivament stabbli, u d-differenzi individwali huma żgħar. Wara d-diżintegrazzjoni fil-ġisem tal-bniedem, din ma tiġix assorbita u tista 'titneħħa s-sustanza titneħħa mill-ġisem. F'termini ta 'kundizzjonijiet ta' ħażna, wara numru kbir ta 'testijiet, kważi mhux fraġli f'kundizzjonijiet ta' umdità baxxa, u l-proprjetajiet tal-qoxra tal-kapsula għadhom stabbli f'kundizzjonijiet ta 'umdità għolja, u l-indikaturi tal-kapsuli tal-pjanti mhumiex affettwati taħt kondizzjonijiet ta' ħażna estremi. Bil-fehim tan-nies tal-kapsuli tal-pjanti u t-trasformazzjoni tal-kunċetti tal-mediċina pubblika fid-dar u barra, id-domanda tas-suq għall-kapsuli tal-pjanti se tikber malajr.

Il-ħames huwa bħala aġent li jissospendi. Il-preparazzjoni tal-likwidu tat-tip ta 'sospensjoni hija forma ta' doża klinika użata b'mod komuni, li hija sistema ta 'dispersjoni eteroġenja li fiha mediċini solidi li ma jinħallux huma mxerrda f'mezz ta' tixrid tal-likwidu. L-istabbiltà tas-sistema tiddetermina l-kwalità tal-preparazzjoni tal-likwidu tas-sospensjoni. Soluzzjoni kollojdali HPMC tista 'tnaqqas it-tensjoni interfacial solidu-likwidu, tnaqqas l-enerġija ħielsa mill-wiċċ ta' partiċelli solidi, u tistabbilizza s-sistema ta 'dispersjoni eteroġenja. Huwa aġent ta 'sospensjoni eċċellenti. L-HPMC jintuża bħala tħaxxen għal qtar tal-għajnejn, b'kontenut ta '0.45% sa 1.0%.

Hydroxypropyl cellulose

Hydroxypropyl cellulose (HPC) huwa etere uniku taċ-ċelluloża ijoniku magħmul mill-qoton u l-injam permezz ta 'alkalizzazzjoni u eterifikazzjoni tal-ossidu tal-propilene. L-HPC ġeneralment jinħall fl-ilma taħt l-40 ° C u numru kbir ta 'solventi polari, u l-prestazzjoni tagħha hija relatata mal-kontenut tal-grupp hydroxypropyl u l-grad ta' polimerizzazzjoni. HPC jista 'jkun kompatibbli ma' diversi mediċini u għandu inerzja tajba.

Hydroxypropyl cellulose sostitwit baxx (L-HPC) jintuża prinċipalment bħala diżintegrant tal-pillola u legatur. -HPC jista 'jtejjeb l-ebusija u l-luminożità tal-pillola, u jista' wkoll jagħmel il-pillola tiddiżintegra malajr, ittejjeb il-kwalità interna tal-pillola, u ttejjeb l-effett kurattiv.

Iċ-ċelluloża hydroxypropyl sostitwita ħafna (H-HPC) tista 'tintuża bħala legatur għal pilloli, granuli, u granuli fini fil-kamp farmaċewtiku. H-HPC għandu proprjetajiet eċċellenti li jiffurmaw film, u l-film miksub huwa iebes u elastiku, li jista 'jitqabbel ma' plastiċizzanti. Il-prestazzjoni tal-film tista 'titjieb aktar billi tħallat ma' aġenti oħra tal-kisi reżistenti għall-umdità, u ħafna drabi jintuża bħala materjal tal-kisi tal-film għall-pilloli. H-HPC jista 'jintuża wkoll bħala materjal matriċi biex iħejji pilloli b'ħelsien sostnut, pritkuni ta' rilaxx sostnut u pilloli b'ħelsien sostnut b'saff doppju.

Hydroxyethyl cellulose

Hydroxyethyl cellulose (HEC) huwa etere uniku taċ-ċelluloża mhux joniku magħmul mill-qoton u l-injam permezz tal-alkalizzazzjoni u l-eterifikazzjoni tal-ossidu tal-etilene. Fil-qasam tal-mediċina, l-HEC huwa prinċipalment użat bħala tħaxxen, aġent protettiv kollojdali, kolla, dispersant, stabilizzatur, aġent li jissospendi, aġent li jifforma l-films u materjal b'ħelsien sostnut, u jista 'jiġi applikat għal emulsjonijiet topiċi, ingwenti, qtar tal-għajnejn, likwidu orali, likwidu solidu, pillola solida, kapsula u forom oħra ta' dożaġġ. Hydroxyethyl cellulose ġie rreġistrat fil-Farmakopea tal-Istati Uniti / Formolarju Nazzjonali tal-Istati Uniti u l-Farmakopea Ewropea, eċċ.

Ċelluloża tal-etil

Ċelluloża tal-etil (KE) hija waħda mid-derivattivi taċ-ċelluloża li ma jinħallux fl-ilma l-aktar użati. Il-KE mhux tossiku, stabbli, li ma jinħallx fl-ilma, l-aċidu jew soluzzjoni alkali, u jinħall f'solventi organiċi bħall-etanol u l-metanol. Is-solvent użat komunement huwa toluene / etanol bħala solvent imħallat 4/1 (piż). Il-KE għandha użi multipli fi preparazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut tad-droga, użati ħafna bħala trasportaturi, mikrokapsuli, u materjali li jiffurmaw il-film għal preparazzjonijiet ta' rilaxx sostnut, bħal imblokkaturi ta 'pilloli, adeżivi, u materjali ta' kisi tal-films, użati bħala film ta 'materjali matriċi biex iħejju diversi tipi ta' pilloli ta 'rilaxx sostnuti matriċi, użati bħala materjal ta' rilaxx sostnut, użat bħala materjal ta 'rilaxx sostnut, sosteniment sostenibbli ta' pellets sosteniti. Materjali awżiljari ta 'inkapsulament biex iħejju mikrokapsuli b'ħelsien sostnut; Jista 'jintuża wkoll ħafna bħala materjal ta' trasportatur għall-preparazzjoni ta 'dispersjonijiet solidi; Użat ħafna fit-teknoloġija farmaċewtika bħala sustanza li tifforma film u kisi protettiv, kif ukoll bħala legatur u mili. Bħala kisi protettiv tal-pillola, jista 'jnaqqas is-sensittività tal-pillola għall-umdità u jipprevjeni li l-mediċina tiġi affettwata mill-umdità, it-tibdil fil-kulur u d-deterjorazzjoni; Jista 'wkoll jifforma saff tal-ġel b'ħelsien bil-mod, mikrokapsula l-polimeru, u jippermetti r-rilaxx sostnut tal-effett tal-mediċina.

Teħles minn applikazzjonijiet low-end u tħaffef it-trasformazzjoni u l-aġġornament

Fil-qosor, iċ-ċelluloża tas-sodju li jinħall fl-ilma, ċelluloża tal-metil, hydroxypropyl metil cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose u cellulose etil li jinħall fiż-żejt kollha jużaw l-eċċipjenti farmaċewtiċi tagħhom bħala eċipiċi farmaċewtiċi bħala l-eċċipjenti farmaċewtiċi bħala l-irkupru, disintegranti, sostnew u kkonfermati. Aġenti li jiffurmaw il-films, materjali tal-kapsula u aġenti li jissospendu. Meta wieħed iħares lejn id-dinja, bosta kumpaniji multinazzjonali barranin (Shin-Etsu Japan, Dow Wolfe u Ashland Cross Dragon) indunaw is-suq enormi taċ-ċelluloża farmaċewtika fiċ-Ċina fil-futur, jew żiedu l-produzzjoni jew l-għaqda, u żiedu l-isforzi tagħhom f'dan il-qasam. Input tal-applikazzjoni fi ħdan. Dow Wolfe ħabbar li se jsaħħaħ il-fokus tiegħu fuq il-formulazzjoni, l-ingredjenti u d-domanda tas-suq tal-preparazzjoni farmaċewtika Ċiniża, u r-riċerka applikata tagħha se tħabrek ukoll biex tersaq eqreb lejn is-suq. Dow Chemical Wolff Cellulose Division u Colorcon Corporation ta 'l-Istati Uniti stabbilixxew alleanza ta' formulazzjoni ta 'rilaxx sostnuta u kkontrollata fuq skala globali, b'aktar minn 1,200 impjegat f'9 bliet, 15-il istituzzjoni tal-assi u 6 kumpaniji GMP, numru kbir ta' professjonisti ta 'riċerka applikati jservu klijenti f'madwar 160 pajjiż. Ashland għandha bażijiet ta 'produzzjoni f'Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan u Jiangmen, u investiet fi tliet ċentri ta' riċerka teknika f'Shanghai u Nanjing.

Skond l-istatistiċi mill-websajt taċ-Ċina Cellulose Association, fl-2017, il-produzzjoni domestika ta 'l-etere taċ-ċelluloża kienet ta' 373,000 tunnellata, u l-volum tal-bejgħ kien ta '360,000 tunnellata. Fl-2017, il-volum attwali tal-bejgħ ta 'CMC joniku kien ta' 234,000 tunnellata, żieda ta '18.61% sena wara sena, u l-volum tal-bejgħ ta' CMC mhux joniku kien ta '126,000 tunnellata, żieda ta' 8.2% sena wara sena. Minbarra l-HPMC (grad ta 'materjal tal-bini), prodotti mhux joniċi, HPMC (grad farmaċewtiku), HPMC (grad tal-ikel), HEC, HPC, MC, HEMC, eċċ. Iddepożitaw ix-xejra u l-produzzjoni u l-bejgħ tagħhom komplew jiżdiedu. L-ether domestiku taċ-ċelluloża kiber malajr għal aktar minn għaxar snin, u l-produzzjoni tagħha saret l-ewwel waħda fid-dinja. Madankollu, il-prodotti tal-biċċa l-kbira tal-kumpaniji tal-etere taċ-ċelluloża huma prinċipalment użati fl-oqsma tan-nofs u low-end tal-industrija, u l-valur miżjud mhuwiex għoli.

Fil-preżent, il-biċċa l-kbira tal-intrapriżi domestiċi ta 'l-etere taċ-ċelluloża huma fil-perjodu kritiku ta' trasformazzjoni u aġġornament. Għandhom ikomplu jżidu l-isforzi ta 'riċerka u żvilupp tal-prodott, kontinwament jarrikkixxu varjetajiet ta' prodotti, jagħmlu użu sħiħ miċ-Ċina, l-akbar suq tad-dinja, u jżidu l-isforzi biex jiżviluppaw swieq barranin, sabiex l-intrapriżi jkunu jistgħu jlestu malajr it-trasformazzjoni u l-aġġornament, jidħlu fil-qasam tan-nofs u high-end tal-industrija, u jiksbu żvilupp beninni u aħdar.